Lidocaine

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	Lidocaine /ˈlaɪdəˌkeɪn/[1][2] lignocaine /ˈlɪɡnəˌkeɪn/
Tên thương mại	Xylocaine, khác
Đồng nghĩa	N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide, lignocaine (AAN AU)
AHFS/Drugs.com	Local Chuyên khảo Injectable Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: A US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	intravenous, subcutaneous, topical, oral
Mã ATC	C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) D04AB01 (WHO) N01BB02 (WHO) R02AD02 (WHO) S01HA07 (WHO) S02DA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) US: ℞-only (OTC với ≤4% để gây tê cục bộ trên da hoặc ≤5% cho bệnh trĩ hậu môn và ngăn ngừa xuất tinh sớm) Trên 5% cho các ứng dụng khác: RX only.
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	35% (qua miệng) 3% (tại chỗ)
Chuyển hóa dược phẩm	Gan,[3] 90% CYP3A4-mediated
Bắt đầu tác dụng	within 1.5 min (IV)[3]
Chu kỳ bán rã sinh học	1.5 h to 2 h
Thời gian hoạt động	10 phút to 20 phút(IV),[3] 0.5 h to 3 h (tiêm)[4][5]
Bài tiết	Thận[3]
Các định danh
Tên IUPAC 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
Số đăng ký CAS	137-58-6 73-78-9 (hydrochloride)
PubChem CID	3676
IUPHAR/BPS	2623
DrugBank	DB00281 Y
ChemSpider	3548 Y
Định danh thành phần duy nhất	98PI200987
KEGG	D00358 Y
ChEBI	CHEBI:6456 Y
ChEMBL	CHEMBL79 Y
ECHA InfoCard	100.004.821
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H22N2O
Khối lượng phân tử	234.34 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	68 °C (154 °F)
SMILES O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) Y Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Lidocaine, tên khác: xylocaine và lignocaine, là một loại thuốc gây tê cục bộ.^[4] Nó cũng được sử dụng để điều trị nhịp tim thất trái và thực hiện gây tê thần kinh.^[3] Lidocaine trộn với một lượng nhỏ adrenaline (epinephrine) cho phép gây tê liều cao hơn, bớt chảy máu hơn, và gây tê với thời gian lâu hơn^[4]. Khi được sử dụng như thuốc tiêm, lidocaine thường bắt đầu có hiệu lực trong vòng bốn phút và kéo dài trong nửa giờ đến ba giờ.^[4][5] Hỗn hợp lidocaine cũng có thể xoa trực tiếp lên da hoặc niêm mạc để gây tê trực tiếp cục bộ.^[4]

Các phản ứng phụ thường gặp khi tiêm tĩnh mạch bao gồm buồn ngủ, co giật, nhầm lẫn, thay đổi thị lực, tê, ngứa, và nôn mửa^[3]. Nó có thể làm giảm huyết áp và làm loạn nhịp tim^[3]. Việc tiêm lidocaine vào khớp có thể gây ra vấn đề cho sụn^[4]. Chất này khá an toàn khi dùng cho phụ nữ mang thai^[3]. Với người có bệnh gan có thể phải dùng liều thấp hơn.^[3] Lidocaine an toàn cho những người có tiền sử dị ứng với tetracaine hoặc benzocaine.^[4] Lidocaine là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm Ib^[3]. Lidocaine hoạt động bằng cách ngăn chặn các kênh natri và do đó làm giảm tỷ lệ co thắt tim^[3]. Khi được sử dụng tại như là một tác nhân gây tê cục bộ, các nơron cục bộ không thể gửi tín hiệu cơn đau tới não.^[4]

Lidocaine được phát hiện ra năm 1946 và được bán ra thị trường năm 1948.^[6] Chất này nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.^[7] Nó hiện là một thuốc gốc với giá không quá đắt.^[4][8] Giá bán buôn của nó trong các nước đang phát triển năm 2014 từ 0,45$ tới 1.05$ cho mỗi liều dùng 20ml.^[9]

• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Lidocaine